DICLOFENACO: SÓDICO vs. POTÁSSICO

Diferenças entre o Diclofenaco de Sódio e o Diclofenaco de Potássio:

Diclofenaco é anti-inflamatório não-esteroide (AINE) com atividade anti-inflamatória, analgésica e antipirética.

Diclofenaco potássico e diclofenaco sódico não apresentam diferenças farmacodinâmicas (mecanismo de ação), nem farmacocinéticas significantes. Ambos são administrados sob a mesma dose e absorvidos na forma ácida (diclofenaco). Ademais, a porção ativa da molécula é o diclofenaco.

A principal diferença entre esses medicamentos é a estrutura química do composto (o tamanho e o peso) que são diferentes devido ao Sódio e ao Potássio. Esses íons estão presentes na estrutura do diclofenaco para aumentar a sua atividade e sua absorção no organismo. 

Diferenças na estrutura:

Isso modifica a solubilidade do mesmo sendo assim, no diclofenaco de sódio o pico médio das concentrações plasmáticas de 2,5mcg/mL (8mcmol/L) é atingido após aproximadamente 20 minutos. No diclofenaco de potássio o pico médio da concentração plasmática de cerca de 3,8mcmol/L é atingido após 20 a 60 minutos, mas o mecanismo de ação de ambos é o mesmo.

Na prática, a diferença entre esses medicamentos é mínima ou quase inexistente. Eles possuem o mesmo mecanismo de ação no organismo e, portanto, as mesmas propriedades farmacológicas.

Em razão das opções de formas farmacêuticas disponíveis, os produtos comercializados podem diferir quanto ao tempo de início e duração da ação, o que interfere na dose e esquema posológico a serem indicados para cada um deles. Porém, isto não resulta do fato de serem sais diferentes (um sódico e outro potássico).

Dessa forma, as diferentes indicações das formas sódica e potássica do diclofenaco, se devem somente à tecnologia farmacêutica (forma de liberação do fármaco) empregada:
a) forma de liberação imediata: é empregada principalmente como analgésico, pois o comprimido sofre desintegração e dissolução do fármaco no estômago, produzindo início de ação mais rápido e maior pico de concentração plasmática;
b) forma de liberação retardada ou prolongada: é empregada, principalmente, em processos inflamatórios e uso prolongado, pois, o comprimido libera o fármaco de forma mais lenta, produzindo ação prolongada e menor pico de concentração plasmática.

Característica Farmacológicas:

1. Mecanismo de ação:

        Diclofenaco sódico é uma substância não-esteroide, com acentuadas propriedades antirreumática, anti-inflamatória, analgésica e antipirética. A inibição da biossíntese de prostaglandina é considerada fundamental no seu mecanismo de ação. As prostaglandinas desempenham um importante papel na causa da inflamação, da dor e da febre. Em doenças reumáticas, as propriedades analgésicas e anti-inflamatórias do diclofenaco, fazem com que haja uma resposta clínica caracterizada por melhora significativa dos sinais e sintomas como dor em repouso, dor ao movimento, rigidez matinal e edema nas juntas, bem como uma melhora na função. Em condições inflamatórias póstraumáticas e pós-operatórias, diclofenaco melhora rapidamente a dor espontânea e a dor ao movimento e diminui o edema inflamatório.

2. Farmacocinética:

Diclofenaco de Sódio: O pico médio das concentrações plasmáticas de 2,5mcg/mL (8mcmol/L) são atingidos após aproximadamente 20 minutos. As concentrações plasmáticas reduzem-se rapidamente, uma vez que os picos tenham sido atingidos após injeção intramuscular ou administração de comprimidos gastrorresistentes ou supositórios. 99,7% do diclofenaco liga-se às proteínas séricas, predominantemente à albumina (99,4%). O volume de distribuição aparente calculado é de 0,12-0,17L/kg. O diclofenaco penetra no fluido sinovial, onde as concentrações máximas são medidas de 2 - 4 horas após serem atingidos os valores de pico plasmático.

Diclofenaco de Potássio: A absorção inicia se imediatamente após a administração, equivale aos comprimidos gastrorresistentes de diclofenaco sódico quando administrados na mesma dose. O pico médio da concentração plasmática de cerca de 3,8mcmol/L é atingido após 20 a 60 minutos após administração de um comprimido de 50mg. 99,7% do diclofenaco liga-se à proteínas séricas, predominantemente à albumina (99,4%). O volume de distribuição aparente calculado é de 0,12-0,17L/kg.

3. Modo de uso:

Injetável: 1 ampola (75 mg) por dia, por via intramuscular, aplicada nas nádegas (quadrante superior externo). Não usar a forma injetável por mais de 2 dias (continuar o tratamento com outras formas de apresentação do produto). Não aplicar o produto injetável em gestantes.

Comprimidos ou drágeas: iniciar com 100 a 150 mg por dia, em doses divididas a cada 8 ou 12 horas. A dose máxima diária é de 200 mg. Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros com um copo de água, de preferência após as refeições, não deitar nos 30 minutos após a tomada (para diminuir risco de irritação gastrintestinal).

Comprimidos de ação prolongada: 100 mg por dia, em dose única.

4. Tempo máximo de uso:

A posologia adequada deve ser ajustada pelo médico de acordo com a indicação e o quadro clínico do paciente. Não é recomendável usar a forma injetável por mais de 2 dias; quando necessário, dar continuidade ao tratamento com comprimidos. Não deve ser utilizado como auto medicação por tratar-se de um medicamento com tarja vermelha.

ACADÊMICAS: 

Ana Gabriela Scolari, Carmine Giordani, Daiane Kloch, Jéssica Acosta Pereira, Kelly Kuhn, Laís Weber, Larissa Vieira, Pamiela Goulart.

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
Klasco R K (Ed): Drugdex System. Thomson MICROMEDEX, Greenwood Village, Colorado, USA. Disponível em: http://www.thomsonhc.com/.

Klasco R K (Ed): Martindale. The Extra-Pharmacopoeia. Thomson MICROMEDEX, Greenwood Village, Colorado, USA. Disponível em: http://www.thomsonhc.com/.

McEvoy GK (editor). AHFS: Drug Information 2011. Bethesda: ASHP, 2011.