Diferenças entre o Diclofenaco de Sódio e o Diclofenaco
de Potássio:
Diclofenaco é anti-inflamatório
não-esteroide (AINE) com atividade anti-inflamatória, analgésica e
antipirética.
Diclofenaco potássico e diclofenaco
sódico não apresentam diferenças farmacodinâmicas (mecanismo de ação), nem
farmacocinéticas significantes. Ambos são administrados sob a mesma dose e
absorvidos na forma ácida (diclofenaco). Ademais, a porção ativa da molécula é
o diclofenaco.
A principal diferença entre esses
medicamentos é a estrutura química do composto (o tamanho e o peso) que são
diferentes devido ao Sódio e ao Potássio. Esses íons estão presentes na
estrutura do diclofenaco para aumentar a sua atividade e sua absorção no
organismo.
Isso modifica a solubilidade do mesmo sendo assim, no diclofenaco de sódio o pico médio das concentrações plasmáticas de 2,5mcg/mL (8mcmol/L) é atingido após aproximadamente 20 minutos. No diclofenaco de potássio o pico médio da concentração plasmática de cerca de 3,8mcmol/L é atingido após 20 a 60 minutos, mas o mecanismo de ação de ambos é o mesmo.
Na prática, a diferença entre esses
medicamentos é mínima ou quase inexistente. Eles possuem o mesmo mecanismo de
ação no organismo e, portanto, as mesmas propriedades farmacológicas.
Em razão das opções de formas farmacêuticas
disponíveis, os produtos comercializados podem diferir quanto ao tempo de
início e duração da ação, o que interfere na dose e esquema posológico a serem
indicados para cada um deles. Porém, isto não resulta do fato de serem sais
diferentes (um sódico e outro potássico).
Dessa forma, as diferentes indicações das formas
sódica e potássica do diclofenaco, se devem somente à tecnologia farmacêutica
(forma de liberação do fármaco) empregada:
a) forma de liberação imediata: é empregada principalmente como analgésico, pois o comprimido sofre desintegração e dissolução do fármaco no estômago, produzindo início de ação mais rápido e maior pico de concentração plasmática;
b) forma de liberação retardada ou prolongada: é empregada, principalmente, em processos inflamatórios e uso prolongado, pois, o comprimido libera o fármaco de forma mais lenta, produzindo ação prolongada e menor pico de concentração plasmática.
a) forma de liberação imediata: é empregada principalmente como analgésico, pois o comprimido sofre desintegração e dissolução do fármaco no estômago, produzindo início de ação mais rápido e maior pico de concentração plasmática;
b) forma de liberação retardada ou prolongada: é empregada, principalmente, em processos inflamatórios e uso prolongado, pois, o comprimido libera o fármaco de forma mais lenta, produzindo ação prolongada e menor pico de concentração plasmática.
Característica Farmacológicas:
1. Mecanismo de ação:
Diclofenaco
sódico é uma substância não-esteroide, com acentuadas propriedades
antirreumática, anti-inflamatória, analgésica e antipirética. A inibição da
biossíntese de prostaglandina é considerada fundamental no seu mecanismo de
ação. As prostaglandinas desempenham um importante papel na causa da inflamação,
da dor e da febre. Em doenças reumáticas, as
propriedades analgésicas e anti-inflamatórias do diclofenaco, fazem com que
haja uma resposta clínica caracterizada por melhora significativa dos sinais e
sintomas como dor em repouso, dor ao movimento, rigidez matinal e edema nas
juntas, bem como uma melhora na função. Em condições inflamatórias
póstraumáticas e pós-operatórias, diclofenaco melhora rapidamente a dor
espontânea e a dor ao movimento e diminui o edema inflamatório.
2. Farmacocinética:
Diclofenaco de Sódio: O pico médio das concentrações plasmáticas de 2,5mcg/mL
(8mcmol/L) são atingidos após aproximadamente 20 minutos. As concentrações
plasmáticas reduzem-se rapidamente, uma vez que os picos tenham sido atingidos
após injeção intramuscular ou administração de comprimidos gastrorresistentes
ou supositórios. 99,7% do diclofenaco liga-se às proteínas séricas,
predominantemente à albumina (99,4%). O volume de distribuição aparente
calculado é de 0,12-0,17L/kg. O diclofenaco penetra no fluido sinovial, onde as
concentrações máximas são medidas de 2 - 4 horas após serem atingidos os
valores de pico plasmático.
Diclofenaco de Potássio: A
absorção inicia se imediatamente após a administração, equivale aos comprimidos
gastrorresistentes de diclofenaco sódico quando administrados na mesma dose. O
pico médio da concentração plasmática de cerca de 3,8mcmol/L é atingido após 20
a 60 minutos após administração de um comprimido de 50mg. 99,7% do diclofenaco
liga-se à proteínas séricas, predominantemente à albumina (99,4%). O volume de
distribuição aparente calculado é de 0,12-0,17L/kg.
3. Modo de uso:
Injetável: 1
ampola (75 mg) por dia, por via intramuscular, aplicada nas nádegas (quadrante
superior externo). Não usar a forma injetável por mais de 2 dias (continuar o
tratamento com outras formas de apresentação do produto). Não aplicar o produto
injetável em gestantes.
Comprimidos ou drágeas:
iniciar com 100 a 150 mg por dia, em doses divididas a cada 8 ou 12 horas. A
dose máxima diária é de 200 mg. Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros com
um copo de água, de preferência após as refeições, não deitar nos 30 minutos
após a tomada (para diminuir risco de irritação gastrintestinal).
Comprimidos de ação prolongada: 100
mg por dia, em dose única.
4. Tempo máximo de uso:
A posologia adequada deve ser ajustada
pelo médico de acordo com a indicação e o quadro clínico do paciente. Não é
recomendável usar a forma injetável por mais de 2 dias; quando necessário, dar
continuidade ao tratamento com comprimidos. Não deve ser utilizado como auto medicação por tratar-se de um
medicamento com tarja vermelha.
ACADÊMICAS:
Ana Gabriela Scolari, Carmine
Giordani, Daiane Kloch, Jéssica Acosta Pereira, Kelly Kuhn, Laís Weber, Larissa
Vieira, Pamiela Goulart.
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
Klasco R K (Ed): Drugdex System. Thomson MICROMEDEX, Greenwood Village, Colorado, USA. Disponível em: http://www.thomsonhc.com/.
Klasco R K (Ed): Martindale. The Extra-Pharmacopoeia. Thomson MICROMEDEX, Greenwood Village, Colorado, USA. Disponível em: http://www.thomsonhc.com/.
McEvoy GK (editor). AHFS: Drug Information 2011. Bethesda: ASHP, 2011.
